Rybelsus – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Rybelsus

Czym jest Rybelsus?

Rybelsus to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy analogów hormonu inkretynowego GLP 1. Jest to jedyny tego typu produkt na rynku, wszystkie inne leki z grupy analogów GLP 1 podaje się drogą podskórnych iniekcji. Substancją czynną zawartą w preparacie jest semaglutyd. 

Rybelsus wskazany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych w monoterapii - gdy inne leki przeciwcukrzycowe są przeciwwskazane lub źle tolerowane albo w terapii skojarzonej - w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (w tym insuliną). Należy pamiętać, że leczenie farmakologiczne musi być prowadzone równocześnie z odpowiednią dietą i aktywnością fizyczną. 

Zdarza się, że lekarze przepisują Rybelsus off label (poza wskazaniami) w celu kontroli masy ciała u pacjentów z nadwagą lub otyłością, której nie muszą towarzyszyć zaburzenia metabolizmu węglowodanów. 

Mechanizm działania 

Substancja czynna preparatu Rybelsus - semaglutyd należy do grupy analogów hormonu inkretynowego GLP 1 (glukagonopodobnego peptydu-1). GLP 1 to naturalny hormon wydzielany przez jelito cienkie w odpowiedzi na poposiłkowy wzrost glukozy w organizmie. Po 1-2 minucie od przyjęcia posiłku hormon ten rozkładany jest przez enzym DPP 4 do nieaktywnych metabolitów. Analog GLP 1 działa tak samo jak jego naturalna wersja, jednak nie jest tak wrażliwy na destrukcyjny wpływ DPP 4. 

Semaglutyd ma zdolność do regulacji poziomu glukozy na czczo oraz glikemii poposiłkowej. W odpowiedzi na wzrost stężenia glukozy we krwi lek stymuluje uwalnianie zapasów insuliny z komórek Beta trzustki oraz hamuje uwalnianie glukagonu z komórek Alfa trzustki. Ukierunkowuje to metabolizm węglowodanów na wzmożone zużycie cukru oraz produkcję materiału zapasowego - glikogenu. Podczas hipoglikemii Rybelsus hamuje uwalnianie insuliny, nie wpływając równocześnie na wydzielanie glukagonu. 

Lek kontroluje uwalnianie insuliny, ale oprócz tego promuje również jej syntezę oraz rozmnażanie komórek odpowiedzialnych za jej produkcję. Zwiększa też insulinowrażliwość komórek mięśni szkieletowych.

Ponadto Rybelsus sprzyja normalizacji masy ciała - zmniejsza apetyt (szczególnie na pokarmy bogatotłuszczowe) oraz opóźnia poposiłkowe opróżnianie żołądka, co przekłada się na dłuższe uczucie sytości po posiłku.  

W wielu badaniach potwierdzono, że niektóre analogi GLP 1 np. semaglutyd działają protekcyjnie na układ sercowo-naczyniowy poprzez: obniżanie skurczowego ciśnienia tętniczego, zmniejszanie stężenia lipidów we krwi oraz łagodzenie stanu zapalnego w naczyniach krwionośnych, co hamuje rozwój blaszek miażdżycowych.  

Farmakokinetyka i skuteczność leczenia

Rybelsus cechuje się niewielką biodostępnością - tylko 1% dostarczonej substancji czynnej trafia ostatecznie do krwiobiegu. Zróżnicowany jest także stopień wchłaniania leku - współczynnik zmienności wynosi około 100%. Z tego powodu niemożliwy do przewidzenia jest efekt terapii lekiem Rybelsus.  

W badaniach klinicznych po 12 tygodniach leczenia zaobserwowano u pacjentów obniżenie glikemii na czczo o 22% oraz glikemii poposiłkowej o 29% w porównaniu do placebo. 

Skład leku

Jedno opakowanie leku Rybelsus może zawierać 10, 30, 60, 90 lub 100 białych lub jasnożółtych, owalnych tabletek. Na rynku dostępne są preparaty zawierające 3 mg, 7 mg lub 14 mg substancji czynnej - semaglutydu. W zależności od apteki, koszt miesięcznej terapii lekiem Rybelsus oscyluje w granicy 580-600 zł. Lek dostępny jest wyłącznie na receptę. 

Wśród substancji pomocniczych użytych przy produkcji tego wyrobu medycznego wyróżniamy: sól sodową kwasu salkaprozowego, powidon K90, celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian. 

Jak stosować lek?

Rybelsus przyjmuje się doustnie, codziennie, niezależnie od pory dnia. Tabletkę należy połykać w całości - nie należy jej kruszyć, łamać czy żuć, gdyż może wpłynąć to na jej wchłanianie. 

Pokarm ma wpływ na stopień wchłaniania leku. Z tego względu, by zapewnić maksymalne możliwe wchłanianie substancji, pastylkę należy przyjmować na czczo - przynajmniej 30 minut przed posiłkiem lub napojem, popijając małą ilością wody (około 120 ml). 

Z uwagi na fakt, że do niedawna preparaty zawierające semaglutyd dostępne były wyłącznie w formie zastrzyków (np. Ozempic), pacjenci mogą chcieć zmienić formę leczenia na doustną (Rybelsus).  

Jeśli pacjent do tej pory stosował Ozempic w dawce 0,5 mg, może przejść na codzienną terapię preparatem Rybelsus w dawce 7 mg lub 14 mg. Dawkę dobiera lekarz indywidualnie. Ozempic 1 i 2 mg nie ma jeszcze swoich tabletkowych odpowiedników. Pierwszą tabletkę Rybelsus można przyjąć po 7 dniach od ostatniej iniekcji lekiem Ozempic. 

Z uwagi na potencjalnie toksyczny wpływ na płód, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii lekiem Rybelsus.

Rybelsus dawkowanie leku u dorosłych?

Lek stosuje się każdego dnia, raz dziennie, niezależnie od pory dnia. Terapię należy rozpocząć od dawki 3 mg. Po upływie miesiąca dawkę można zwiększyć do 7 mg. W celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii, po kolejnym miesiącu leczenia dawkę można zwiększyć do 14 mg. 

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki Rybelsus u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek czy wątroby. 

Rybelsus dawkowanie leku u dzieci?

Z uwagi na zbyt mało informacji dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tabletek Rybelsus u osób poniżej 18 roku życia, produkt jest przeciwwskazany w tej grupie wiekowej.

Jaka jest dawka maksymalna?

Dziennie nie należy przekraczać dawki 14 mg podczas terapii preparatem zawierającym semaglutyd, stosowanym w formie doustnej. 

Możliwe działania niepożądane preparatu Rybelsus

Najczęstsze działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas terapii lekiem Rybelsus były zaburzenia żołądkowo-jelitowe: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy te miały największą intensywność w pierwszych miesiącach leczenia. 

Obfite wymioty i biegunki, powtarzające się z dużą częstotliwością, mogą doprowadzić do odwodnienia organizmu. Jest to szczególnie niebezpieczne u pacjentów cierpiących na zaburzenia funkcji nerek, gdyż niesie za sobą ryzyko pogłębienia niewydolności. 

Rzadziej występujące działania niepożądane

Do często występujących działań niepożądanych (zgłaszanych przez ≥1/100, ale bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, zapalenie żołądka czy choroba refluksowa przełyku), podwyższone parametry funkcji trzustki (amylaza i lipaza), zmniejszenie apetytu, zmęczenie oraz powikłania związane z retinopatią cukrzycową. 

Rzadziej obserwowane skutki uboczne podczas stosowania leku Rybelsus są: przyspieszenie akcji serca, kamica żółciowa, ostre zapalenie trzustki, reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny). 

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli w trakcie leczenia lekiem Rybelsus pojawią się objawy ciężkich reakcji alergicznych (takie jak: trudności z oddychaniem, obrzęk twarzy i gardła, świszczący oddech, przyspieszone bicie serca, blada i chłodna skóra, zawroty głowy lub uczucie osłabienia). Jeżeli wystąpi uporczywy, silny ból brzucha, także należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu ostrego zapalenia trzustki. 

Rybelsus a hipoglikemia

Przyjmowanie semaglutydu w monoterapii lub w połączeniu z metforminą i/lub inhibitorami kotransportera SGLT 2 i/lub pochodnymi tiazolidynodionu niesie za sobą bardzo małe ryzyko wystąpienia hipoglikemii. 

Stosowanie semaglutydu razem z insuliną i/lub pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększyć ryzyko hipoglikemii. Do objawów hipoglikemii należą m.in.: drżenie kończyn, wzmożona potliwość, splątanie, kołatanie serca, niepokój, głód. By zapobiec takiej sytuacji, podczas włączania farmaceutyku Rybelsus należy stopniowo obniżać dawkę dotychczas stosowanych leków. Ostrożność jest tu kluczowa, gdyż nagłe ograniczenie podaży insuliny może spowodować wystąpienie kwasicy ketonowej.   

Gdzie można zgłaszać działania niepożądane produktu Rybelsus? 

Jeśli pacjent podejrzewa u siebie występowanie objawów niepożądanych preparatu powinien powiadomić o tym jak najszybciej wyspecjalizowany personel medyczny. Informacje o ewentualnych działaniach ubocznych są przekazywane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. 

Przedawkowanie semaglutydu

Przyjęcie zbyt dużej dawki preparatu Rybelsus może wiązać się z pojawieniem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Nie istnieje swoista odtrutka na semaglutyd, w razie przedawkowania należy wprowadzić odpowiednie leczenie objawowe. 

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leku?

Rybelsus przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu.  

Produktu nie należy stosować u pacjentów cierpiących na cukrzycę typu 1 lub jako forma leczenia cukrzycowej kwasicy ketonowej. 

Z uwagi na brak wystarczających doświadczeń terapeutycznych Rybelsus przeciwwskazany jest u pacjentów cierpiących na ciężką zastoinową niewydolność serca (NYHA IV), schyłkową niewydolność nerek czy ciężkie zaburzenia funkcji wątroby. Także u pacjentów, którzy przeszli operację bariatryczną.   

Interakcje z innymi lekami

Rybelsus zmniejsza tempo opróżniania żołądka, co może wpłynąć na stopień wchłaniania i całkowitą ekspozycję innych doustnych substancji. Z tego powodu należy częściej kontrolować funkcję tarczycy u pacjentów równocześnie przyjmujących tyroksynę oraz INR u pacjentów przyjmujących warfarynę. 

Uwagi wymaga również kojarzenie leku Rybelsus z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dotychczasowego leczenia za pomocą metforminy, inhibitorów kotransportera SGLT 2 (np. empagliflozyna) czy pochodnych tiazolidynodionów (np. pioglitazon). Z uwagi na ryzyko wystąpienia hipoglikemii konieczna jest modyfikacja leczenia za pomocą insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika (np. glipizyd). 

Produkty lecznicze obecne w żołądku mogą obniżać stopień wchłaniania semaglutydu. Z tego powodu po przyjęciu tabletki Rybelsus konieczna jest co najmniej półgodzinna przerwa od stosowania innych leków. 

Rybelsus a alkohol

Nie są dostępne informacje wskazujące na wystąpienie interakcji pomiędzy lekiem Rybelsus, a napojami alkoholowymi. Nie zmienia to faktu, że nie zaleca się jednoczesnego stosowania alkoholu oraz wyrobów medycznych. 

Rybelsus a ciąża

Podczas badań na zwierzętach wykazano negatywny wpływ produktu Rybelsus na rozwijający się płód. Z tego powodu lek przeciwwskazany jest u kobiet w ciąży. 

Kobiety w wieku rozrodczym, podczas terapii preparatem Rybelsus, powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Przed podjęciem decyzji o zajściu w ciążę powinno upłynąć co najmniej 2 miesiące od zakończenia terapii produktem zawierającym semaglutyd. 

Rybelsus a karmienie piersią

Niektóre składniki leku mają zdolność przenikania do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa Rybelsus przeciwwskazany jest u kobiet karmiących piersią. 

Rybelsus a prowadzenie pojazdów

Rybelsus nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania pochodnych sulfonylomocznika i/lub insuliny, ponieważ epizody hipoglikemii występujące podczas powyższych aktywności mogą zagrażać życiu. 

Przed użyciem leku należy zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania lub skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, ponieważ każdy lek niewłaściwie stosowany może zagrażać życiu lub zdrowiu. Dokładne informacje dotyczące charakterystyki produktu znajdują się w ulotce dołączonej do opakowania preparatu.

Dane zamieszczone w artykule mają charakter jedynie informacyjny, nie zastępują przepisów prawnych i nie mogą zostać podstawą do jakichkolwiek roszczeń. 

Podsumowanie informacji dotyczących leku Rybelsus

Substancja czynna: Semaglutyd

Wskazania: Leczenie niedostatecznie kontrolowanej cukrzycy typu 2

Zastosowanie: Doustne

Dawkowanie: 1 tabletka raz dziennie; Dobowa dawka maksymalna to 14 mg semaglutydu 

Główne przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, cukrzyca typu 1, ciężka niewydolność serca (NYHA IV), nerek lub wątroby, stan po operacji bariatrycznej