Rupafin - informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Czym jest Rupafin?

Substancja czynna leku rupafin - rupatadyna, to lek przeciwhistaminowy II generacji. Występuje w formie rupatadyny fumaranu.

Rupafin stosowany jest jako leczenie objawowe w stanach alergicznych takich jak katar sienny czyli alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i pokrzywka alergiczna. Łagodzi objawy takie jak zaczerwienienie i obrzęk skóry, świąd oczu i nosa, obrzęk błony śluzowej nosa.

Mechanizm działania

Rupatadyna zawarta w preparacie Rupafin to selektywny i długodziałający bloker receptorów H1 dla histaminy. Histamina uwalniana w dużych ilościach w stanach alergicznych bierze udział w powstawaniu stanów zapalnych. Histamina po pobudzeniu receptora H1 rozszerza naczynia krwionośne, zwiększa ich przepuszczalność powodując powstanie obrzęku, zaczerwienienia i pojawienie się świądu czy bólu.

Rupatadyna oraz jej aktywny metabolit - desloratadyna, blokując receptor H1, ogranicza efekt histaminy na organizm. Dzięki temu działa przeciwalergicznie poprzez łagodzenie odczynów skórnych - wysypek i pokrzywek oraz zmniejsza przepuszczalność naczyń błon śluzowych zmniejszając ich obrzęk. Leki przeciwhistaminowe zmniejszą również stan zapalny poprzez hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych i cytokin prozapalnych.

Skład leku Rupafin

Czynny składnik leku Rupafin - niezależnie od jego postaci to rupatadyny fumaran. Każda tabletka preparatu Rupafin zawiera go 10 mg, a w każdym mililitrze roztworu doustnego znajduje się 1 mg rupatadyny.

Substancje pomocnicze zawarte w tabletkach Rupafin 10 mg to skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), magnezu stearynian oraz laktoza jednowodna.

W roztworze doustnym Rupafin jako substancje pomocnicze znajdują się: glikol propylenowy (E 1520), kwas cytrynowy bezwodny, disodu fosforan bezwodny, sacharyna sodowa, sacharoza, metylu parahydroksybenzoesan (E 218), żółcień chinolinowa (E 104), aromat bananowy oraz woda oczyszczona.

Jak stosować lek?

Lek Rupafin w obu formach jest wskazany do stosowania doustnego.

Tabletki Rupafin 10 mg są wskazane dla dorosłych i młodzieży po 12 roku życia, a roztwór dla młodszych dzieci - od 2 do 11 r.ż..

Obie formy preparatu leczniczego Rupafin, niezależnie od dawek, są lekami dostępnymi na receptę. Należy je przyjmować według zaleceń lekarza. Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci miejscu.

Jak dawkować lek u dorosłych?

U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat zaleca się stosować lek w postaci tabletek. W tej grupie wiekowej zalecane jest dawkowanie - 1 tabletka (10 mg) raz na dobę. Nie ma przeciwwskazań by przyjąć preparat wraz z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Jak dawkować lek u dzieci?

Dla dzieci w wieku od 2 do 11 lat zalecany jest Rupafin w postaci roztworu doustnego, a jego dawkowanie zależy od masy ciała dziecka. Jeśli dziecko waży 25 kg lub więcej należy stosować 5 ml roztworu (5 mg substancji czynnej) raz na dobę. Jeśli masa ciała dziecka jest większa lub równa 10 kg, ale mniejsza niż 25 kg należy stosować 2,5 ml roztworu raz na dobę. Można przyjmować roztwór doustny Rupafin z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dawka maksymalna produktu

Dawka maksymalna leku jest trudna do dokładnego określenia, ze względu na ograniczenie dostępnych danych. Ewentualne modyfikacje dawkowania powinny odbywać się po konsultacji lekarskiej.

Najczęstsze działania niepożądane

Mimo, że lek Rupafin, jako preparat przeciwhistaminowy II generacji powoduje mniej działań niepożądanych w porównaniu do leków poprzedniej generacji, jednak tak jak każdy preparat leczniczy może powodować skutki uboczne.

Rzadziej występujące działania niepożądane

Rzadziej, stosowanie preparatu Rupafin powoduje suchość błony śluzowej nosa i gardła, kaszel, zwiększone pragnienie i łaknienie, zapalenie i ból gardła, ból brzucha, wysypkę oraz nieprawidłowe wyniki parametrów wątrobowych.

Gdzie można zgłaszać działania niepożądane leku?

Jeśli pacjent podejrzewa u siebie występowanie objawów niepożądanych preparatu powinien powiadomić o tym jak najszybciej wyspecjalizowany personel medyczny. Informacje o ewentualnych działaniach ubocznych są przekazywane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Objawy przedawkowania

Nie zgłoszono dotychczas żadnego przypadku przedawkowania leku Rupafin. Po przyjęciu kilkakrotnie większych dawek niż zalecane najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność, a leczenie w takim wypadku powinno być objawowe.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leku?

Najważniejszym i podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Rupafin jest nadwrażliwość na jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu lub rupatadynę.

Należy zwrócić uwagę, że lek zawiera laktozę, przez co nie zaleca się stosować tego preparatu u osób, u których zdiagnozowano nietolerancję niektórych cukrów, np. u pacjentów z niedoborem laktazy.

Nie zaleca się stosowania preparatu Rupafin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak doświadczenia klinicznego leczenia rupatadyną w tej grupie chorych.

U osób, u których zdiagnozowano wydłużony odstęp QT w EKG, niewyrównaną hipokaliemię oraz u osób z predyspozycją do zaburzeń rytmu, czyli gdy zdiagnozowano schorzenia takie jak klinicznie istotna bradykardia i ostre niedokrwienie mięśnia sercowego, należy ostrożnie stosować preparaty z rupatadyną.

Interakcje z innymi lekami

Rupatadyna - substancja czynna leku Rupafin jest głównie metabolizowana przez cytochrom CYP 3A4. Leki hamujące, pobudzające czy metabolizowane przez ten sam izoenzym mogą wchodzić w interakcję z rupatadyną.

Nie należy stosować leku Rupafin z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP 3A4, ponieważ znacznie zwiększy to ekspozycję organizmu na rupatadynę i może powodować działania niepożądane. Takimi inhibitorami są między innymi leki zawierające ketokonazol, itrakonazol, klarytromycynę. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania preparatów z rupatadyną i słabszych inhibitorów CYP3A4 np. erytromycyny.

Z uwagi na interakcję na poziomie metabolicznym nie należy stosować leku Rupafin równocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu rupatadyny ze statynami - lekami stosowanymi w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu . Podczas stosowania rupatadyny zgłaszano podwyższenie poziomu fosfokinazy kreatynowej, które może być nasilone, jeśli połączy się je z działaniem statyn.

Rupafin a alkohol

Stosowanie zalecanych dawek preparatu Rupafin, czyli nie więcej niż 10 mg na dobę, razem z alkoholem nie powodowało znaczących różnic w stanie psychoruchowym w porównaniu do przyjęcia samego alkoholu. Dawka większa niż zalecana - 20 mg przyjęta razem z alkoholem nasilała zaburzenia spowodowane alkoholem.

Rupafin a ciąża

Dane na temat wpływu rupatadyny na ciążę są ograniczone, ale z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika brak szkodliwego wpływu rupatadyny na przebieg ciąży i rozwój płodu. W celu zachowania ostrożności nie zaleca sięjednak stosować preparatów zawierających rupatadynę w okresie ciąży.

Rupafin a karmienie piersią

Nie wiadomo, czy rupatadyna i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Biorąc pod uwagę ryzyko dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki należy podjąć decyzję o nie przyjmowaniu rupatadyny lub przerwaniu karmienia piersią.

Rupafin a prowadzenie pojazdów mechanicznych

Stosowanie leku Rupafin w zalecanych dawkach nie wpływa na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie powinien zaburzać sprawności psychomotorycznej. Przed prowadzeniem pojazdów należy się jednak upewnić, że nie występują indywidualne reakcje pacjenta na lek zaburzające te zdolności.

Należy pamiętać, by przed użyciem leku zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania lub skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, ponieważ każdy lek niewłaściwie stosowany może zagrażać życiu lub zdrowiu. Dokładne informacje dotyczące charakterystyki produktu znajdują się w ulotce dołączonej do opakowania preparatu.

Dane zamieszczone w artykule mają charakter jedynie informacyjny, nie zastępują przepisów prawnych i nie mogą zostać podstawą do jakichkolwiek roszczeń.

Podsumowanie informacji dotyczących leku Rupafin

Substancja czynna: rupatadyna

Wskazania: łagodzenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki takie jak obrzęk skóry, swędzenie oczu itd.

Zastosowanie: doustnie

Dawkowanie: u dorosłych i młodzieży powyżej 12 r.ż. 10 mg raz na dobę; u młodszych dzieci zależnie od masy ciała - 5 ml lub 2,5 ml roztworu.

Główne przeciwwskazania: nadwrażliwość na jakąkolwiek substancję zawartą w preparacie; jednoczesne stosowanie preparatu będącego silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4

Główne działania niepożądane: senność, ból i zawroty głowy, zmęczenie i suchość w jamie ustnej.

Bibliografia

https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/18236/characteristic

https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28198/characteristic

https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=4824