Mysimba – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Opublikowano 26.01.2022

Mysimba – informacje o leku  dawkowanie oraz przeciwwskazania

Mysimba to ośrodkowo działający preparat wspomagający odchudzanie. Substancjami aktywnymi zawartymi w produkcie jest chlorowodorek naltreksonu oraz chlorowodorek bupropionu

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Mysimba

Czym jest Mysimba?

Mysimba jest dwuskładnikowym, ośrodkowo działającym preparatem wspomagającym odchudzanie. Wskazany jest on dla pacjentów w wieku od 18 do 75 lat cierpiących na otyłość (wyjściowy wskaźnik masy ciała - BMI ≥30 kg/m2). Mogą go również stosować osoby obciążone nadwagą (BMI od 27 kg/m2 do <30 kg/m2) oraz dodatkową chorobą towarzyszącą nadmiernej masie ciała np. cukrzyca typu 2, dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze. 

Lek sprzyja utracie masy ciała, ale najlepsze efekty można uzyskać w połączeniu z niskokaloryczną dietą i wzmożonym wysiłkiem fizycznym. 

Substancjami aktywnymi zawartymi w produkcie Mysimba jest chlorowodorek naltreksonu oraz chlorowodorek bupropionu.

Mechanizm działania

Mysimba jest preparatem złożonym. Substancja aktywna naltrekson należy do antagonistów receptora opioidowego µ, a bupropion jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. 

Obie substancje wpływają równocześnie na elementy ośrodkowego układu nerwowego - jądro łukowate i mezolimbiczny dopaminergiczny układ nagrody, co zmniejsza łaknienie, sprzyja redukcji masy ciała, poprawie profilu lipidowego i kontroli glikemii

Skład i forma leku

Preparat Mysimba występuje w postaci niebieskich, okrągłych, dwuwypukłych tabletek o przedłużonym działaniu. Na jednej ze stron każdej pastylki wytłoczony jest napis „NB-890”. W opakowaniu mieści się 112 tabletek. 

Każda tabletka zawiera 8 mg chlorowodorku naltreksonu oraz 90 mg chlorowodorku bupropionu. Wśród substancji pomocniczych użytych przy produkcji znajdują się: chlorowodorek cysteiny, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian, laktoza bezwodna i jednowodna, krospowidon typu A, lak aluminiowy z indygotyną (E132), hypromeloza, disodu edetynian i krzemionka koloidalna.  

Jak dawkować lek u osób dorosłych?

Produkt Mysimba należy stosować doustnie, w trakcie posiłku.

Terapię rozpoczyna się od jednej tabletki rano. Dawkę zwiększa się stopniowo - w drugim tygodniu stosuje się po jednej tabletce rano i wieczorem, w trzecim tygodniu dwie tabletki rano i jedna wieczorem, a w czwartym tygodniu po dwie tabletki rano i wieczorem (4 tabletki to maksymalna dzienna dawka produktu Mysimba).

W przypadku pominięcia tabletki nie należy już jej później przyjmować, a kolejną powinno się zastosować o standardowej porze.

Działanie Mysimba należy skontrolować po 16 tygodniach. Jeśli podczas terapii nie doszło do zmniejszenia masy ciała o co najmniej 5% w stosunku do masy wyjściowej, należy zaprzestać stosowania preparatu. Jeśli podjęto decyzję o kontynuacji leczenia, efekty  należy oceniać raz w roku.

Jak dawkować lek u dzieci

Z uwagi na niewystarczającą ilość danych o skuteczności i bezpieczeństwie Mysimba przeciwwskazana jest u osób poniżej 18 roku życia

Jaka jest maksymalna dawka preparatu Mysimba?

Maksymalna zalecana dzienna dawka, której nie należy przekraczać to 32 mg chlorowodorku naltreksonu i 360 mg chlorowodorku bupropionu, które zawarte są w 4 tabletkach preparatu Mysimba

Lek należy stosować ostrożnie u osób powyżej 65 r.ż. 

Przed rozpoczęciem leczenia u osób predysponowanych do chorób nerek np. z cukrzycą oraz u osób starszych, należy ocenić funkcję nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania w przypadku łagodnych zaburzeń funkcji nerek, jednak umiarkowana i ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do rozpoczęcia terapii. Produktu nie należy także stosować przy zaburzeniach funkcji wątroby. 

Możliwe działania niepożądane preparatu Mysimba

Najczęstsze działania niepożądane

Wśród najczęstszych działań niepożądanych preparatu Mysimba wyróżniamy: nudności lub wymioty, bóle brzucha, zaparcia, zaburzenia lękowe, bezsenność, bóle głowy, niepokój ruchowy, ból stawów i mięśni. 

Często występują również objawy tj.: zmniejszenie łaknienia, zaburzenia odczuwania smaku, suchość w jamie ustnej, zawroty głowy, szumy uszne, łzawienie, zaburzenia afektu, drażliwość, zaburzenia uwagi i koncentracji, ospałość, kołatania serca i zmiany w EKG, uderzenia gorąca, dreszcze, gorączka, ból w klatce piersiowej, łagodne reakcje nadwrażliwości, potliwość, wysypka, łysienie, limfopenia we krwi obwodowej.

Rzadziej występujące działania niepożądane

Preparat Mysimba zwiększa także ryzyko drgawek, drżenia zamiarowego, światłowstrętu, przepukliny krążka międzykręgowego, hipoglikemii (szczególnie przy jednoczesnej terapii lekami przeciwcukrzycowymi), przemijających zwyżek ciśnienia, częstoskurczu, zaburzeń funkcji wątroby, zapalenia pęcherzyka żółciowego, owrzodzeń przewodu pokarmowego, zaburzeń funkcji seksualnych i miesiączkowania, objawów dyzurycznych (związanych z infekcją dróg moczowych), trądziku i łojotoku. 

Zgłaszane są przypadki reakcji alergicznych po zastosowaniu Mysimba. Objawiają się one świądem, pokrzywką, wysypką, obrzękiem naczynioruchowym, bólem mięśni i stawów, bólem w klatce piersiowej lub dusznością. Bardzo rzadko zgłaszane są przypadki wstrząsu anafilaktycznego, rumienia wielopostaciowego lub zespołu Stevensa-Johnsona. 

Stosowanie preparatu Mysimba zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Czynnikami predysponującymi są dodatkowo: uraz głowy, nadużywanie alkoholu, kokainy lub innych substancji stymulujących, równoczesne stosowanie leków obniżających próg drgawkowy. Jeśli podczas terapii doszło do napadu drgawkowego, należy odstawić lek i nigdy nie włączać go ponownie. 

Podczas terapii istnieje ryzyko zmian stanu psychicznego - zaostrzenia się depresji, pojawienia się myśli samobójczych oraz aktywacji hipomanii lub manii. Newralgicznym momentem, wymagającym więcej ostrożności, jest sam początek terapii oraz czas towarzyszący każdej zmianie dawki leku Mysimba. Szczególnym nadzorem powinny być objęte osoby młode oraz leczące się psychiatrycznie w przeszłości. 

Przedawkowanie preparatu Mysimba

Przy stosowaniu większych niż zalecane dawek produktu Mysimba, istnieje ryzyko przedawkowania substancji czynnej - bupropionu. W takiej sytuacji zaobserwować można drgawki, omamy, częstoskurcz zatokowy, zmiany w EKG, gorączkę, sztywność mięśni, rabdomiolizę (rozpad mięśni szkieletowych), niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechową, zaburzenia świadomości stupor, śpiączkę, a nawet zgon. 

Nie istnieje swoista odtrutka na lek. Po przedawkowaniu należy podać węgiel aktywowany (ale nie wywoływać wymiotów)podtrzymywać czynności życiowe oraz leczyć zgodnie ze stanem klinicznym. 

Gdzie można zgłaszać działania niepożądane?

Jeśli pacjent podejrzewa u siebie występowanie objawów niepożądanych preparatu, powinien powiadomić o tym jak najszybciej wyspecjalizowany personel medyczny. Informacje o ewentualnych działaniach ubocznych są przekazywane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. 

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Przeciwwskazania do stosowania leku

Produktu Mysimba nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu. Z uwagi na zawartość laktozy lek niewskazany jest u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wśród przeciwwskazań do stosowania lekarstwa Mysimba wyróżniamy również: niewyrównane nadciśnienie tętnicze, schyłkową niewydolność nerek lub ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, padaczkę występującą obecnie lub w przeszłości, guz nowotworowy w ośrodkowym układzie nerwowym, chorobę afektywną dwubiegunową, anoreksję lub bulimię występującą obecnie lub w przeszłości. 

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów starszych, z łagodnymi zaburzeniami funkcji nerek, z aktywną chorobą wieńcową lub naczyniową chorobą mózgu. 

Interakcje z innymi lekami

Mysimba nie powinna być przyjmowana bezpośrednio po nagłym odstawieniu alkoholu, benzodiazepin lub opioidów u osoby uzależnionej, podczas przewlekłego stosowania opioidów oraz innych preparatów zawierających naltrekson lub bupropion, jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy lub w czasie 2 tygodni od ich odstawienia.

Substancje czynne zawarte w preparacie Mysimba działają antagonistycznie na receptory opioidowe, co powoduje, że skuteczność leków opioidowych w trakcie terapii może być zmniejszona. Jeśli istnieje konieczność zastosowania takiego preparatu w trybie nagłym, lek Mysimba powinno się czasowo odstawić. Po zakończeniu leczenia za pomocą Mysimba tolerancja na preparaty opioidowe ulega zmniejszeniu. Należy stosować je z większą ostrożnością, gdyż istnieje wtedy ryzyko przedawkowania lub zatrucia niższymi niż standardowo dawkami opiatów.  

Z powodu licznych interakcji należy ostrożnie łączyć preparat Mysimba z innymi lekami m.in. przeciwdepresyjnymi (SSRI i TLPD np. dezypramina, imipramina, paroksetyna), przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol, rysperydon i tiorydazyna), beta-adrenolitycznymi (np. metoprolol), przeciwarytmicznymi klasy 1C (np. propafenon i flekainamid), tamoksyfenem, karbamazepiną, kwasem walproinowym, fenytoiną, rytonawirem, efawirenzem, orfenadyną, tyklopidyną, klopidogrelem, lewodopą, amantadyną. 

Mysimba a alkohol

W trakcie leczenia preparatem Mysimba należy bardzo ograniczyć, a najlepiej całkowicie unikać spożywania alkoholu z powodu ryzyka wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych. 

Mysimba a ciąża

Nie ma wystarczających danych, które potwierdziłyby negatywny wpływ substancji czynnych preparatu Mysimba na rozwijający się płód. Ze względów bezpieczeństwa terapia przeciwwskazana jest w okresie ciąży. 

Mysimba a karmienie piersią

Naltrekson, bupropion oraz ich metabolity mają zdolność przenikania do pokarmu kobiecego. Nie wiadomo jednak, jaki wywiera to wpływ na karmione piersią dziecko. Zaleca się unikanie stosowania produktu Mysimba do momentu całkowitego odstawienia dziecka od piersi. 


Mysimba a prowadzenie pojazdów

Mysimba predysponuje do wystąpienia zawrotów głowy, co może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługę maszyn. Z tego względu, przed rozpoczęciem wykonywania powyższych czynności, należy poznać indywidualną reakcję na lek.  

Należy pamiętać, by przed użyciem leku zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania lub skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, ponieważ każdy lek niewłaściwie stosowany może zagrażać życiu lub zdrowiu. Dokładne informacje dotyczące charakterystyki produktu znajdują się w ulotce dołączonej do opakowania preparatu. 

Dane zamieszczone w artykule mają charakter jedynie informacyjny, nie zastępują przepisów prawnych i nie mogą zostać podstawą do jakichkolwiek roszczeń.

Podsumowanie informacji dotyczących leku Mysimba

Substancja czynna: Naltrekson oraz Bupropion

Wskazania: Wspomaganie redukcji masy ciała u pacjentów z otyłością lub nadwagą

Stosowanie: Doustne

Dawkowanie: 2 tabletki rano i wieczorem

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na składnik preparatu, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, schyłkowa niewydolność nerek lub ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, padaczka, nowotwór w ośrodkowym układzie nerwowym, choroba afektywna dwubiegunowa, anoreksja lub bulimia 

Główne działania niepożądane: Nudności lub wymioty, bóle brzucha, zaparcia, zaburzenia lękowe, bezsenność, bóle głowy, niepokój ruchowy, ból stawów i mięśni