Amlodipini-besilas - Substancja czynna - Zastosowanie, Interakcje, Działania niepożądane, Bezpieczeństwo stosowania

Amlodypina (łac. Amlodipini besilas) to substancja należąca do grupy antagonistów wapnia, stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego  i dławicy piersiowej.

Zastosowanie

Amlodypina jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej oraz dławicy naczynioskurczowej.

Interakcje z innymi substancjami

Przed rozpoczęciem terapii amlodypiną, należy poinformować lekarza o wszytskich przyjmowanych lekach i suplementach diety.

Amlodypina może wchodzić w interakcje z innymi lekami m.in. z dantrolenem i z sokiem grejpfotowym. 

Warto również zachować ostrożność jeśli lek jest stosowany z którymkolwiek z niżej wymienionych preparatów:

• preparaty zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. diltiazem, werapamil, ketokonazol, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, rytonawir i inne inhibitory proteazy, erytromycyna, klarytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe);

• preparaty zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ryfampicyna, ziele dziurawca, fenobarbital, prymidon, fenytoina i karbamazepina);

• inne leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwdepresyjne, nitrogliceryna i inne azotany)- ze względu na możliwe działanie przeciwnadciśnieniowe;

• takrolimus, inhibitory mTOR (np. syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus), cyklosporyna;

• simwastatyna (należy odpowiednio dostosować dawkę pod kontrolą lekarza)

Działania niepożądane

Tak jak każdy lek, amlodypina może również powodować działania niepożądane. 

Do najczęstszych z nich możemy zaliczyć: bóle i zawroty głowy, senność, zmęczenie, zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy i uderzenia gorąca, duszność, nudności, niestrawność, ból brzucha, biegunka, zaparcia, kurcze mięśni, obrzęk okolicy kostek, zmęczenie i osłabienie.

Mechanizm działania 

Amlodypina działa poprzez blokowanie kanałów wapniowych - specjalnych struktur w błonie komórkowej, umożliwiających napływ jonów wapnia do wnętrza komórki z przestrzeni zewnątrzkomórkowej lub z magazynów wewnątrzkomórkowych. Poprzez zahamowanie napływu jonów wapnia, substancja ta powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych i rozszerzenie naczyń, czego bezpośrednim skutkiem jest zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Amlodypina działa przed wszystkim na obwodowe naczynia krwionośne i w mniejszym stopniu na komórki mięśnia sercowego. 

Rozszerzenie tętniczek obwodowych powoduje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, co odciąża serce (poprzez zmniejszenie zużycia energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen). Prawdopodobnie na skutek działania amlodypiny rozszerzają się także tętnice wieńcowe, co zwiększa transport tlenu do mięśnia sercowego, także u chorych z dławica naczynioskurczową (Prinzmetala).

Bezpieczeństwo stosowania:

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany jednak należy uważać na potencjalne interakcje lekowe i działania niepożądane. Wszystkie wątpliwości należy omówić z lekarzem.

Bibliografia