Glucophage XR – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Opublikowano 26.01.2022

Glucophage XR – informacje o leku  dawkowanie oraz przeciwwskazania

Glucophage XR to doustny lek przeciwcukrzycowy stosowany w celu obniżenia osoczowego poziomu glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jedna tabletka preparatu Glucophage XR o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1000mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 780  mg substancji aktywnej którą jest metformina. Dodatkowo każda tabletka składa się z następujących substancji pomocniczych: karmelozy sodowej, hypromelozy oraz stearynianu magnezu.

Tabletki leku Glucophage XR są podłużne, wypukłe, koloru białego, z napisem „MERCK” po jednej, a „1000” po drugiej stronie.

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Glucophage XR

Lek Glucophage XR stosowany jest w terapii cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których optymalna kontrola glikemii nie została osiągnięta poprzez stosowanie odpowiedniej diety oraz regularną aktywność fizyczną. Preparat jest szczególnie zalecany u chorych, u których jednocześnie występuje cukrzyca typu 2 oraz nadwaga, ponieważ Glucophage XR ma korzystne działanie metaboliczne i może powodować spadek masy ciała. Preparat Glucophage XR jest lekiem pierwszego rzutu w cukrzycy typu 2 i może być stosowany jako jedyny lek lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Metformina należy do pochodnych biguanidów. Powoduje obniżenie glikemii na czczo oraz poposiłkowej. Preparat Glucophage XR nie wywołuje hipogliemii. Działanie przeciwcukrzycowe preparatu polega na hamowaniu glukoneogenezy oraz glikogenolizy w wątrobie, co zmniejsza wydzielanie glukozy. Metformina zwiększa także mięśniowy wychwyt glukozy oraz jej zużycie. Dodatkowo podczas stosowania preparatu Glucophage XR dochodzi do wydłużenia czasu wchłaniania glukozy w jelitach. Metfromina zwiększa syntezę glikogenu oraz aktywność transporterów glukozy.  

Preparat Glucophage XR wpływa korzystnie na przemiany lipidów w organizmie, obniżając stężenie cholesterolu całkowitego, LDL oraz triglicerydów.

Preparat wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach. Metformina jest wydalana z organizmu w niezmienionej formie przez nerki. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 6,5 godziny.

Badania wykazały istotne korzyści u pacjentów leczonych metforminą z powodu cukrzycy typu 2.

Dawka początkowa preparatu wynosi 500mg (1 tabletka). Po około 2 tygodniach dawkę leku należy odpowiednio dopasować biorąc pod uwagę aktualne wartości glikemii.

Preparat należy przyjmować wieczorem razem z posiłkiem.

Dawka maksymalna preparatu Glucophage XR to 2000mg (2 tabletki).

Pojawienie się otoczki tabletki preparatu Glucophage XR w stolcu jest normalnym zjawiskiem i nie powinno być powodem do niepokoju.

Możliwe działania niepożądane Glucophage XR

Rozpoczęcie leczenia preparatem Glucophage XR może powodować pojawienie się nudności, wymiotów, bólu brzucha i biegunki oraz spadek apetytu. Objawy te są najczęściej przejściowe i ustępują z czasem. Aby ograniczyć ryzyko wystąpienia powyższych skutków ubocznych zaleca się powolne zwiększanie dawki preparatu.

Do innych, często występujących działań niepożądanych zalicza się: zmienione odczuwanie smaku oraz różnego rodzaju zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Rzadko lub bardzo rzadko może dojść do kwasicy mleczanowej, obniżenia wchłaniania witaminy B12, zaburzeń funkcji wątroby oraz reakcji skórnych.

Podczas stosowania preparatu Glucophage XR w rzadkich przypadkach dochodzi do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Bezpośrednią przyczyną jest kumulacja metforminy. Stan ten zagraża życiu i zdrowiu i może zakończyć się zgonem w przypadku braku odpowiedniego i szybkiego leczenia. Do kumulacji metforminy dochodzi najczęściej w przypadku niewydolności nerek (w zaostrzeniu przewlekłej choroby nerek lub w staniach, które prowadzą do ostrej niewydolności nerek – na przykład odwodnieniu, stanach septycznych lub toksycznym uszkodzeniu nerek innymi substancjami. Dlatego pacjentom z czynnikami ryzyka niewydolności nerek należy poświęcić szczególną uwagę i starannie oraz regularnie kontrolować parametry nerkowe. Do objawów rozwijającej się kwasicy mleczanowej należą: skurcze mięśni, ból brzucha oraz ciężkie osłabienie. Kolejnym charakterystycznym objawem kwasicy jest oddech Kussmaula (zwiększenie głębokości i częstości oddychania). Ostatecznie dochodzi do hipotermii oraz śpiączki. Podejrzenie wystąpienia kwasicy mleczanowej podczas stosowania preparatu Glucophage XR jest wskazaniem do natychmiastowej hospitalizacji.  

Przedawkowanie preparatu Glucophage XR również może powodować wystąpienie kwasicy mleczanowej. W ciężkich przypadkach metforminę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Glucophage XR u osób starszych należy zwrócić szczególną uwagę na funkcję nerek, przeprowadzać regularne kontrole i dostosować dawkę leku w zależności od wyników badań parametrów nerkowych.

Preparatu Glucophage XR nie należy stosować u dzieci ze względu na brak przeprowadzonych badań klinicznych w tej grupie wiekowej.

Nie należy stosować leku Glucophage XR w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję czynną lub pomocniczą leku. Nie wolno podawać preparatu w przypadku cukrzycowego stanu przedśpiączkowego, cukrzycowej kwasicy ketonowej, zaburzeń funkcji nerek (GFR<60), ciężkiego odwodnienia, poważnego zakażenia, wstrząsu, ostrej niewydolności krążeniowej lub oddechowej, niewydolności wątroby, w przypadku świeżego zawału serca oraz ostrego zatrucia alkoholem.

Podczas stosowania preparatu Glucophage XR konieczna jest ocena GFR. Badanie należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, a następnie przynajmniej raz w roku u pacjentów bez zaburzonej czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz granicznymi wartościami klirensu kreatyniny zaleca się powtórzenie badań przynajmniej 2-4 razy w roku. Szczególną uwagę należy też poświęcić pacjentom przyjmującym jednoczasowo leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne, jako że leki te mogą czasowo zaburzać funkcję nerek.

Metforminę należy koniecznie odstawić w przypadku konieczności wykonania badań radiologicznych z kontrastem zawierającym jod ze względu na możliwość rozwoju niewydolności nerek. Po badaniu należy odczekać co najmniej 48h przed ponownym włączeniem preparatu oraz należy przeprowadzić laboratoryjną kontrolę parametrów nerkowych.

Preparat Glucophage XR należy bezwzględnie odstawić 48h przed zabiegami chirurgicznymi. Leczenie można kontynuować po upływie co najmniej 48h, jeśli zostało wznowione żywienie doustne, a parametry nerkowe są w normie.

Podczas przyjmowania preparatu Glucophage XR należy przestrzegać zalecanej diety składającej się z odpowiednich dawek węglowodanów. Metformina nie zwiększa ryzyka hipoglikemii.

Nie należy łączyć leku Glucophage XR z alkoholem ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.

Należy zachować szczególną ostrożność przyjmując metforminę o przedłużonym uwalnianiu razem z glikokortykosteroidami, sympatykomimetykami oraz lekami moczopnymi (szczególnie diuretykami pętlowymi).

Przeprowadzone badania nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Pomimo to w leczeniu cukrzycy w ciąży zaleca się stosowanie insuliny ze względu na szczególną znaczenie utrzymania prawidłowej glikemii. Zbyt wysokie stężenie glukozy w ciąży podnosi ryzyko wad wrodzonych u płodu oraz zwiększa śmiertelność okołoporodową. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania preparatu Glucophage XR.

Metformina nie zmniejsza zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. 

Inni czytali również