Nebilet – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Opublikowano 26.01.2022

Nebilet – informacje o leku  dawkowanie oraz przeciwwskazania

Nebilet jest doustnym lekiem stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Występuje w postaci tabletek zawierających 5 mg nebiwololu. Substancje pomocnicze wchodzące w skład leku to laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna uwodniona, stearynian magnezu oraz woda oczyszczona.

Tabletki są białe i okrągłe, z rowkiem w kształcie litery „X” umożliwiającym podzielenie tabletki na 4 równe części.

 Dostępne opakowania zawierają 7 lub 28 tabletek.

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Nebilet

Lek Nebilet stosowany jest w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego oraz jako uzupełnienie terapii stabilnej, przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca u osób powyżej 70 roku życia.

Nebiwolol należy do grupy selektywnych inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Występuje w postaci mieszaniny dwóch enancjomerów: RSSS-nebiwololu oraz SRRR-nebiwololu w proporcjach 1:1. Działanie preparatu Nebilet polega na zwolnieniu akcji serca oraz obniżeniu ciśnienia tętniczego w spoczynku oraz podczas wysiłku fizycznego. Efekt występuje zarówno u osób z nadciśnieniem tętniczym, jak również u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia. Spadek ciśnienia jest spowodowany zablokowaniem receptorów β w ścianach naczyń obwodowych, zmniejszeniem napięcia mięśniówki oraz spadkiem oporu naczyniowego. Pomimo zwolnienia akcji serca spadek pojemności minutowej może być ograniczony przez wzrost objętości wyrzutowej.

W badaniach udowodniono, że nebiwolol powoduje zmniejszenie śmiertelności i ryzyka hospitalizacji z powodu chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów powyżej 70 roku życia z przewlekłą, stabilną niewydolnością serca.

Dawki lecznicze preparatu pozostają bez wpływu na receptory α-adrenergiczne.

W terapii nadciśnienia stosuje się dawkę 5mg (1 tabletka). Należy ją przyjmować codziennie o tej samej porze. Do obniżenia ciśnienia krwi dochodzi po 1-2 (maksymalnie 4) tygodniach leczenia. Preparat Nebilet można stosować w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób powyżej 65 roku życia zalecana początkowa dawka leku wynosi 2,5mg.

W terapii przewlekłej niewydolności serca leczenie rozpoczynamy od dawki 1,25mg, stopniowo zwiększając ją do optymalnej dla danego pacjenta (maksymalnie 10mg na dobę). Leczenie jest długotrwałe i nie zaleca się nagłego przerywania terapii preparatem Nebilet, ze względu na możliwość czasowego nasilenia niewydolności serca.

Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie się leku, dlatego może być on stosowany niezależnie od posiłków.

Dostępność biologiczna nebiwololu jest różna w zależności od szybkości przemiany materii, z tego powodu dawka leku powinna być zawsze dostosowana do konkretnego pacjenta.

Nebiwolol oraz jego metabolity usuwane są z organizmu z moczem oraz kałem.

Możliwe działania niepożądane leku Nebilet

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą: ból i zawroty głowy, bradykardia, nasilenie niewydolności serca, hipotensja ortostatyczna, parestezje, duszność, nudności, zaparcia lub biegunka, zmęczenie, koszmary senne, depresja, zaburzenia widzenia, niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, nadciśnienie tętnicze, chromanie przestankowe, skurcz oskrzeli, wymioty, świąd, obrzęk kończyn dolnych oraz impotencja. Dodatkowo u pacjentów stosujących β-blokery zaobserwowano wystąpienie omamów, psychoz, dezorientacji, suchość spojówek oraz pojawienie się zespołu Raynauld’a.

Do objawów przedawkowania leku Nebilet należy bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca.

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Nebilet.

Produkt jest niezalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak odpowiednich badań na tej grupie pacjentów.

Nie zaleca się stosowania preparatu Nebilet u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Nie należy stosować leku Nebilet w następujących przypadkach: W razie nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w przypadku ostrej niewydolności serca lub wstrząsu kardiogennego, u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia bez implantowanego kardiostymulatora, w przypadku wystąpienia w przeszłości astmy lub stanów skurczowych oskrzeli, u chorych z nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy oraz w przypadku kwasicy metabolicznej oraz bradykardii, hipotensji lub poważnych zaburzeń krążenia obwodowego.

Wskazaniem do zmniejszenia dawki leku jest pojawienie się objawowej bradykardii (<55-50/min).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania nebiwololu u pacjentów z cukrzycą oraz nadczynnością tarczycy (możliwe maskowanie objawów hipoglikemii lub hipertyreozy), przewlekłym zapaleniem oskrzeli (antagoniści receptorów β mogą nasilić skurcz dróg oddechowych).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu Nebilet u chorych z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. w przypadku przewlekłego niedokrwienia kończyn dolnych wywołanego miażdżycą oraz w zespole Raynaud’a), u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub z dławicą Prinzmetala.

Nie zaleca się łączenia preparatu Nebilet z niedihydropirydynowymi blokerami kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. prokainamid, lidokaina, propafenon) oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (np. klonidyna, metyldopa).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii nebiwololem skojarzonej z amiodaronem, amifostyną lub baklofenem, glikozydami naparstnicy, dihydropirydynowymi antagonistami wapnia (np. amlodypina, nifedypina) oraz  w przypadku stosowania wziewnych leków halogenowych podczas znieczulenia. Leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne, takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i fenotiazyny mogą nasilać działanie hipotensyjne nebiwololu. Jednoczesne stosowanie β-blokerów z lekami adenomimetycznymi (np. fenylefryna, klonidyna) może osłabić działanie β-antagonistów lub wzmocnić efekt α-agonistów.

Metabolizm preparatu Nebilet przebiega z udziałem izoenzymu CYP2D6, więc jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie tego enzymu (np. paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna) może doprowadzić do wzrostu stężenia nebiwololu w osoczu.

Również cymetydyna może powodować zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu.

Stosowanie preparatu Nebilet w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Β-blokery obniżają przepływ krwi przez łożysko, co może skutkować opóźnieniem wzrostu, obumarciem płodu lub porodem przedwczesnym, w związku z tym nebiwololu nie należy stosować w okresie ciąży (z wyłączeniem przypadków, kiedy jest to absolutnie konieczne).

Nie zaleca się stosowania leku Nebilet w okresie karmienia piersią.