Nebilet – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Opublikowano 26.01.2022

Nebilet – informacje o leku  dawkowanie oraz przeciwwskazania

Nebilet to doustny lek z grupy β-Blokerów, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczegoniewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Substancją czynną leku jest nebiwolol

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Nebilet

Czym jest Nebilet?

Nebilet to doustny lek z grupy β-Blokerów, stosowany w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz jako uzupełnienie terapii stabilnej, przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca u osób powyżej 70 roku życia.

Substancją czynną produktu jest nebiwolol

Skład i forma leku

Tabletka leku Nebilet zawiera 5 mg substancji czynnej - nebiwololu w postaci mieszaniny dwóch enancjomerów: RSSS-nebiwololu oraz SRRR-nebiwololu w proporcjach 1:1. 

Substancje pomocnicze wchodzące w skład leku to laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna uwodniona, magnezu stearynian oraz woda oczyszczona.

W aptekach dostępne są opakowania leku Nebilet zawierające 7 lub 28 tabletek. Każda tabletka jest okrągła, w kolorze białym, z rowkiem w kształcie litery „X” umożliwiającym podzielenie jej na 4 równe części.

Mechanizm działania leku

Nebiwolol to substancja należąca do grupy selektywnych inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Lek działa głównie poprzez blokowanie części receptorów β układu współczulnego w komórkach mięśniowych serca i naczyń krwionośnych. 

Dodatkowo promuje również uwalnianie tlenku azotu z komórek śródbłonka naczyń krwionośnych, co sprzyja dodatkowemu rozszerzaniu się tętnic i tym samym spadkowi oporu obwodowego. 

Dawki lecznicze preparatu pozostają bez wpływu na receptory α-adrenergiczne.

Terapia sprzyja zwolnieniu akcji serca oraz obniżeniu wartości ciśnienia tętniczego w spoczynku oraz podczas wysiłku fizycznego. Efekt występuje u osób z nadciśnieniem tętniczym, jak również u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia. 

Podczas wielokrotnych badań naukowych udowodniono, że nebiwolol zmniejsza śmiertelność i ryzyko hospitalizacji z powodu chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów powyżej 70 roku życia z przewlekłą, stabilną niewydolnością serca. 

Jak stosować lek?

Nebilet przyjmuje się doustnie, popijając dużą ilością wody. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie się leku, dlatego może być on stosowany razem lub niezależnie od posiłków. 

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze.

Terapia nadciśnienia tętniczego jest długotrwała, pierwsze efekty widoczne są po 1-2 (maksymalnie 4) tygodniach leczenia. Nebilet można stosować w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Nie zaleca się nagłego odstawiania leku Nebilet ze względu na możliwość czasowego nasilenia niewydolności serca.

Dawkowanie u osób dorosłych

Do leczenia nadciśnienia tętniczego dedykowana jest dawka 5 mg nebiwololu. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób powyżej 65 roku życia zaleca się stosowanie mniejszej dawki początkowej - 2,5 mg nebiwololu

W terapii przewlekłej niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej leczenie rozpoczynamy od dawki 1,25 mg, stopniowo zwiększając ją do optymalnej dla danego pacjenta (maksymalnie 10 mg na dobę).

Dostępność biologiczna nebiwololu różni się w zależności od szybkości przemiany materii każdego pacjenta, z tego powodu dawka leku powinna być zawsze dobierana indywidualnie

Wskazaniem do zmniejszenia dawki leku jest pojawienie się objawowej bradykardii (zmniejszenia akcji serca <55-50/min).

Dawkowanie u dzieci

Z powodu braku wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Nebilet przeciwwskazany jest u osób poniżej 18 roku życia

Jaka jest maksymalna dawka leku?

Podczas terapii nie należy przyjmować więcej niż 10 mg nebiwololu dziennie. 

Możliwe działania niepożądane leku Nebilet

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęściej występujących działań niepożądanych podczas stosowania leku Nebilet należą: zmęczenieból i zawroty głowy, parestezje (nieprawidłowe odczuwanie bodźców), duszność, obrzęki obwodowe, nudności, zaparcia lub biegunki. 

Rzadziej występujące działania niepożądane

Wśród rzadziej występujących działań niepożądanych nebiwololu wyróżniamy: bradykardię (spadek akcji serca), blok przedsionkowo-komorowy, nasilenie niewydolności serca, hipotensję ortostatyczną, koszmary senne, depresję, zaburzenia widzenia, nadciśnienie tętnicze, chromanie przestankowe, skurcz oskrzeli, wymioty, świąd. 

Dodatkowo u pacjentów stosujących β-blokery zaobserwowano również: omamy, psychozy, dezorientację, suchość spojówek oraz zespół Raynauld’a.

Nebilet zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji, jednak w stopniu mniejszym niż inne leki z grupy β-blokerów. 

Przedawkowanie leku Nebilet

Po zastosowaniu wyższych niż zalecane dawek leku Nebilet istnieje ryzyko pojawienia się objawów przedawkowania tj.: bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca.

W razie pojawienia się objawów przedawkowania konieczna jest hospitalizacja pacjenta i szybkie wdrożenie odpowiedniego leczenia. Blokowanie receptorów β-adrenergicznych można spróbować odwrócić za pomocą wlewu izoprenaliny, dobutaminy lub ostatecznie glukagonu

By zahamować wchłanianie nebiwololu z przewodu pokarmowego, można zastosować procedurę płukania żołądka, podać węgiel aktywny i leki przeczyszczające. 

Gdzie można zgłaszać działania niepożądane?

Jeśli pacjent podejrzewa u siebie występowanie objawów niepożądanych preparatu, powinien powiadomić o tym jak najszybciej wyspecjalizowany personel medyczny. Informacje o ewentualnych działaniach ubocznych są przekazywane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leku?

Nebilet przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu. 

Leku nie należy stosować u pacjentów cierpiących na zaburzenie funkcji wątroby lub jej niewydolność, ostrą niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub zaostrzenie niewydolności serca wymagające podawania leków zwiększających kurczliwość, u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia bez kardiostymulatora, u chorych cierpiących na astmę lub epizody skurczu oskrzeli, z nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy oraz w przypadku kwasicy metabolicznej oraz bradykardii, hipotensji lub poważnych zaburzeń krążenia obwodowego.

Nie zaleca się stosowania produktu Nebilet u dzieci i młodzieży

Nie zaleca się stosowania preparatu Nebilet u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania nebiwololu u pacjentów z cukrzycą oraz nadczynnością tarczycy (możliwe maskowanie objawów hipoglikemii lub hipertyreozy), a także przewlekłym zapaleniem oskrzeli (antagoniści receptorów β mogą nasilić skurcz dróg oddechowych).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu Nebilet u chorych z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. w przypadku przewlekłego niedokrwienia kończyn dolnych wywołanego miażdżycą oraz w zespole Raynaud’a), u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub z dławicą Prinzmetala.

Interakcje z innymi lekami

Nie zaleca się równoczesnej terapii za pomocą preparatu Nebilet oraz leków tj.: niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), leki przeciwarytmiczne klasy I (np. prokainamid, lidokaina, propafenon) oraz leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metyldopa).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii nebiwololem skojarzonej z amiodaronem, amifostyną lub baklofenem, glikozydami naparstnicy, dihydropirydynowymi antagonistami wapnia (np. amlodypina, nifedypina) oraz  w przypadku stosowania wziewnych leków halogenowych podczas znieczulenia. 

Leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne, takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i fenotiazyny mogą nasilać działanie hipotensyjne nebiwololu

Jednoczesne stosowanie β-blokerów z lekami adenomimetycznymi (np. fenylefryna, klonidyna) może osłabić działanie β-antagonistów lub wzmocnić efekt α-agonistów.

Metabolizm preparatu Nebilet przebiega z udziałem izoenzymu CYP2D6, w związku z tym jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie tego enzymu (np. paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna) może doprowadzić do wzrostu stężenia nebiwololu w osoczu.

Również cymetydyna może powodować zwiększenie stężenia nebiwololu w osoczu.

Nebilet a alkohol

Nie są dostępne informacje wskazujące na wystąpienie interakcji między lekiem Nebilet, a żywnością lub napojami - w tym alkoholem. Nie zmienia to faktu, że nie zaleca się łączenia alkoholu oraz wyrobów medycznych.

Nebilet a ciąża

Stosowanie preparatu Nebilet w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na rozwój płodu. Β-blokery obniżają przepływ krwi przez łożysko, co może skutkować opóźnieniem wzrostu, obumarciem płodu lub porodem przedwczesnym. Z tego względu terapia lekiem Nebilet przeciwwskazana jest u kobiet ciężarnych, chyba że jest to absolutnie konieczne, a ewentualne korzyści przewyższają ryzyko. 

Nebilet a karmienie piersią

Nebiwolol prawdopodobnie ma zdolność przenikania do mleka kobiecego, ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania leku Nebilet w okresie karmienia piersią.

Nebilet a prowadzenie pojazdów mechanicznych

Nie wykazano by produkt Nebilet negatywnie wpływał na zdolności psychoruchowe i czas reakcji. W związku z tym nie ma przeciwwskazań do wykonywania takich czynności jak prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługa maszyn podczas trwania terapii. 

Przed użyciem leku należy zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania lub skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, ponieważ każdy lek niewłaściwie stosowany może zagrażać życiu lub zdrowiu. Dokładne informacje dotyczące charakterystyki produktu znajdują się w ulotce dołączonej do opakowania preparatu.

Dane zamieszczone w artykule mają charakter jedynie informacyjny, nie zastępują przepisów prawnych i nie mogą zostać podstawą do jakichkolwiek roszczeń. 

Podsumowanie informacji dotyczących leku Nebilet

Substancja czynna: Nebiwolol

Wskazania: Leczenie nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej i przewlekłej niewydolności serca

Zastosowanie: Doustne

Dawkowanie: W nadciśnieniu 5 mg raz dziennie; W chorobie wieńcowej i niewydolności serca rozpoczynamy go 1,25 mg i zwiększamy dawkę aż do 10 mg.  

Główne przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, niewydolność wątroby, ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, astma lub skurcz oskrzeli w przeszłości, nieleczony guz chromochłonny,  kwasica metaboliczna, bradykardia, hipotensja lub poważne zaburzenia krążenia obwodowego.

Główne działania niepożądane: zmęczenieból i zawroty głowy, parestezje, duszność, obrzęki obwodowe, nudnościzaparcia lub biegunki.