Glucophage XR – informacje o leku, dawkowanie oraz przeciwwskazania

Informacje ogólne, stosowanie oraz dawkowanie leku Glucophage XR

Czym jest Glucophage XR?

Glucophage XR to doustny lek przeciwcukrzycowy, wskazany w terapii cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których nie uzyskano optymalnej kontroli glikemii poprzez modyfikację stylu życia. Substancją czynną preparatu jest metformina należąca do grupy biguanidów. 

Glucophage XR jest lekiem pierwszego wyboru podczas terapii cukrzycy typu 2. Preparat można stosować jako jedyną formę leczenia farmakologicznego lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Należy pamiętać, że najlepszy efekt terapeutyczny uzyskuje się przy jednoczesnym stosowaniu niefarmakologicznych metod leczenia tj. normalizacja masy ciała, dieta o profilu cukrzycowym oraz regularna aktywność fizyczna. 

Lek ten występuje w kilku wariantach glucophage xr 500 mg, glucophage xr 750 mg, glucophage xr 1000 mg.

Ze względu na fakt, że metformina wykazuje korzystne działanie metaboliczne i może predysponować do spadku masy ciała lek jest szczególnie zalecany u otyłych pacjentów,  Glucophage ma również zdolność do redukcji ryzyka powikłań naczyniowych cukrzycy i ryzyka śmiertelności. 

Co zawiera i jak wygląda tabletka Glucophage XR?

Każda tabletka preparatu Glucophage o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1000 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 750 mg substancji aktywnej - metforminy. Do substancji pomocniczych zawartych w wyrobie medycznym zaliczamy: karmelozę sodową, hypromelozę oraz magnezu stearynian.

Tabletki leku Glucophage XR są białe, podłużne, wypukłe, z wytłoczonym napisem „MERCK” po jednej ze stron i napisem „1000” po drugiej stronie.

Preparat wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach. Metformina jest wydalana z organizmu w niezmienionej formie przez nerki. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 6,5 godziny.

Mechanizm działania leku

Substancja czynna leku Glucophage XR - metformina należy do grupy pochodnych biguanidów. Ma ona zdolność obniżania stężenia glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Jej działanie przeciwcukrzycowe polega na zmniejszaniu produkcji endogennej glukozy przez wątrobę (wskutek zahamowania procesu glukoneogenezy i glikogenolizy), zwiększaniu zużycia glukozy przez tkanki obwodowe, głównie mięśnie (wskutek wzmożenia wrażliwości tkanek na insulinę) oraz opóźnianiu wchłaniania glukozy po posiłku. 

Lek nie ma zdolności stymulacji wydzielania insuliny z komórek beta trzustki, dzięki czemu stosowanie Glucophage XR nie wiąże się z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. 

Dodatkowo preparat Glucophage XR wpływa korzystnie na przemiany lipidów w organizmie, obniżając stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu frakcji LDL ("złego cholesterolu") oraz triglicerydów. 

Pacjenci długotrwale stosujący metforminę obserwują również stabilizację, a nawet spadek masy ciała. Jest to prawdopodobnie efekt regulacji gospodarki węglowodanowej i lipidowej organizmu. 

W długotrwałych, prospektywnych badaniach klinicznych, w których brali udział pacjenci przewlekle leczeni za pomocą produktu Glucophage XR zauważono znamienne zmniejszenie ryzyka wystąpienia powikłań cukrzycowych i zawału serca, ryzyka śmiertelności związanej z cukrzycą i śmiertelności ogólnej. 

Jak stosować lek u osób dorosłych?

Preparat Glucophage XR przyjmuje się doustnie, raz dziennie w godzinach wieczornych, razem z posiłkiem. Pojawienie się otoczki tabletki preparatu Glucophage XR w stolcu jest normalnym zjawiskiem i nie powinno być powodem do niepokoju.

Dawka początkowa preparatu wynosi 500 mg. Po około 2 tygodniach terapii dawkę można zwiększyć dopasowując ją do aktualnych wartości glikemii. Powolna eskalacja dawkowania pozwala na zmniejszenie, a nawet uniknięcie przykrych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. 

Dobowa dawka metforminy, której nie należy przekraczać to 2000 mg. Jeśli taka ilość nie jest wystarczająca do pełnej kontroli glikemii, preparat Glucophage o przedłużonym uwalnianiu można zamienić na produkt uwalniający się natychmiast w maksymalnej dawce 3000 mg.  

Podczas stosowania preparatu Glucophage XR konieczna jest regularna kontrola parametrów nerkowych. Ocenę GFR (inaczej klirensu kreatyniny, wskaźnika filtracji kłębuszkowej) należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, a następnie przynajmniej raz w roku u pacjentów bez zaburzonej czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz prezentujących graniczne wartości klirensu kreatyniny zalecane jest powtarzanie badania przynajmniej 2-4 razy w roku.

U osób cierpiących na zaburzenia funkcji nerek istnieje konieczność dostosowania dawkowania do aktualnego klirensu kreatyniny.

Ze względu na ryzyko rozwoju niewydolności nerek metforminę należy koniecznie odstawić przed badaniem radiologicznym wymagającym podania jodowego wlewu kontrastowego. Lek można ponownie włączyć po upływie 48 godzin, jeśli nie odnotowano nieprawidłowości w laboratoryjnej kontroli parametrów nerkowych. 

Glucophage XR należy również odstawić na 48 godzin przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Leczenie można kontynuować po upływie co najmniej 48 godzin od operacji, jeśli zostało wznowione żywienie doustne, a parametry nerkowe są w normie.

Jak stosować lek u dzieci?

Możliwe działania niepożądane Glucophage XR

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęstszych objawów niepożądanych związanych z rozpoczęciem leczenia preparatem Glucophage XR należy spadek apetytu, nudności, wymioty, bóle brzucha oraz biegunki. Objawy te mają najczęściej charakter przejściowy i ustępują wraz z czasem trwania terapii. Niekiedy ich obecność jest jednak przyczyną rezygnacji z tej formy leczenia przeciwcukrzycowego. Aby ograniczyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych zaleca się powolne zwiększanie dawki preparatu.

Rzadziej występujące działania niepożądane

Do innych, rzadziej występujących działań niepożądanych zalicza się: zmienione odczuwanie smaku, obniżenie wchłaniania witaminy B12 (co może być przyczyną rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej), zaburzenia funkcji wątroby czy zmiany skórne w postaci rumienia, pokrzywki, trądziku. 

Kwasica mleczanowa 

W rzadkich przypadkach podczas terapii preparatem Glucophage XR może dojść do kumulacji metforminy w organizmie i rozwoju kwasicy mleczanowej. Jest to stan zagrożenia życia, który przy braku wdrożenia odpowiedniego i szybkiego leczenia może zakończyć się zgonem. 

Do kumulacji metforminy dochodzi najczęściej w przebiegu niewydolności nerek - w zaostrzeniu przewlekłej choroby nerek lub w staniach, które prowadzą do ostrej niewydolności nerek np. odwodnienie, ciężka infekcja lub toksyczne działanie substancji dostarczanych z zewnątrz. Z tego powodu pacjentom, u których stwierdza się czynniki ryzyka zaburzenia funkcji nerek należy poświęcić szczególną uwagę i regularnie kontrolować parametry nerkowe.

Do rozwoju kwasicy mleczanowej predysponowane są również osoby ze źle kontrolowaną cukrzycą, wyniszczone, nadużywające alkoholu czy cierpiące na zaburzenia funkcji wątroby.

Do objawów rozwijającej się kwasicy mleczanowej należą: skurcze mięśni, którym towarzyszą objawy z przewodu pokarmowego, przede wszystkim ból brzucha oraz ciężkie osłabienie. Kolejnym charakterystycznym objawem kwasicy jest oddech Kussmaula (zwiększenie głębokości i częstości oddychania). Ostatecznie dochodzi do rozwoju hipotermii oraz śpiączki. Podejrzenie kwasicy mleczanowej podczas stosowania preparatu Glucophage XR jest wskazaniem do natychmiastowej hospitalizacji.  

Przeciwwskazania oraz środki ostrożności

Jakie są przeciwwskazania do stosowania leku?

Preparatu Glucophage XR nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję czynną lub pomocniczą leku. 

Lek przeciwwskazany jest w przypadku cukrzycowego stanu przedśpiączkowego, cukrzycowej kwasicy ketonowej, zaburzeń funkcji nerek (GFRodwodnienia, poważnego zakażenia, wstrząsu, ostrej niewydolności krążeniowej lub oddechowej, niewydolności wątroby, w przypadku świeżego zawału serca oraz ostrego zatrucia alkoholem.

Ze względu na brak przeprowadzonych badań klinicznych w tej grupie wiekowej, produktu Glucophage XR nie należy stosować u osób poniżej 18 roku życia. 

Podczas stosowania preparatu Glucophage XR u osób starszych należy zwrócić szczególną uwagę na funkcję nerek, przeprowadzać regularne kontrole i dostosować dawkę leku do aktualnych wyników badań parametrów nerkowych.

Interakcje z innymi lekami

Podsumowanie informacji dotyczących leku Glucophage XR

Substancja czynna: Metformina

Wskazania: Leczenie cukrzycy typu 2

Zastosowanie: Doustne

Dawkowanie: 1 tabletka raz dziennie w godzinach wieczornych podczas posiłku; Dawka maksymalna to 2000 mg na dobę. 

Główne przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, cukrzycowy stan przedśpiączkowy, cukrzycowa kwasica ketonowa, zaburzenia funkcji nerek, ciężkie odwodnienie, poważne zakażenie, wstrząs, ostrej niewydolność krążeniowo-oddechowa, niewydolność wątroby, świeży zawał serca, ostre zatrucie alkoholem

Główne działania niepożądane: Utrata apetytu, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunki